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Azelex DESCRIZIONE Azelex & reg; (Crema acido azelaico) 20% contiene acido azelaico, un acido dicarbossilico naturalmente allo stato saturo. Formula strutturale: HOOC - (CH 2) 7 - COOH Nome chimico: Acido 1,7-heptanedicarboxylic Formula empirica: C 9 H 16 O 4 Peso molecolare: 188.22 Principio attivo: Ogni grammo di Azelex & reg; contiene acido azelaico. 0,2 g (20% w / w). Ingredienti inattivi: cetearyl ottanoato; glicerina; gliceril stearato e alcol cetearyl e cetilico palmitato e cocoglycerides; PEG-5 gliceril stearato; glicole propilenico; e acqua purificata. L'acido benzoico è presente come conservante. FARMACOLOGIA CLINICA L'esatto meccanismo di azione dell'acido azelaico non è noto. I dati in vitro seguenti sono disponibili, ma il loro significato clinico è sconosciuto. L'acido azelaico ha dimostrato di possedere attività antimicrobica contro Propionibacterium acnes e Staphylococcus epidermidis. L'azione antimicrobica può essere attribuibile alla inibizione della sintesi delle proteine cellulari microbica. Una normalizzazione della cheratinizzazione che porta ad un effetto anticomedonal di acido azelaico può anche contribuire alla sua attività clinica. Electron valutazione microscopica e immunoistochimica di biopsie cutanee da soggetti umani trattati con Azelex & reg; Crema dimostrato una riduzione dello spessore dello strato corneo, una riduzione del numero e delle dimensioni dei granuli keratohyalin, ed una riduzione della quantità e distribuzione di filaggrina (un componente proteica della keratohyalin) in strati epidermici. Questo è indicativo della capacità di diminuire microcomedo formazione. farmacocinetica A seguito di una singola applicazione di Azelex & reg; crema per la pelle umana in vitro. acido azelaico penetra nello strato corneo (circa 3 a 5% della dose applicata) e di altri strati cutanei vitali (fino al 10% della dose viene trovato nell'epidermide e derma). Trascurabile metabolismo cutaneo si verifica dopo l'applicazione topica. Circa il 4% di acido azelaico topica applicata viene assorbito. L'acido azelaico è principalmente escreto immodificato nelle urine, ma subisce un po '& beta; - oxidation agli acidi dicarbossilici a catena più brevi. L'emivita osservata in soggetti sani sono circa 45 minuti dopo la somministrazione per via orale e 12 ore dopo la somministrazione topica, indicando la cinetica dei tassi limitata percutanea assorbimento. L'acido azelaico è un costituente della dieta (cereali integrali e prodotti animali), e può essere formato in modo endogeno da acidi dicarbossilici a catena lunga, metabolismo di acido oleico, e & psi; - oxidation di acidi monocarbossilici. concentrazione plasmatica endogena (da 20 a 80 ng / mL) ed escrezione urinaria giornaliera (da 4 a 28 mg) di acido azelaico sono altamente dipendenti dalla dieta alimentare. Dopo il trattamento topico con Azelex & reg; crema negli esseri umani, la concentrazione plasmatica e l'escrezione urinaria di acido azelaico non sono significativamente diversi da livelli basali. INDICAZIONI E USO Azelex & reg; crema è indicato per il trattamento topico di acne vulgaris infiammatoria lieve a moderata. CONTROINDICAZIONI Azelex & reg; crema è controindicato nei soggetti che hanno mostrato ipersensibilità a uno qualsiasi dei suoi componenti. AVVERTENZE Azelex & reg; crema è per uso dermatologico e non per uso oftalmico. Ci sono stati casi isolati di ipopigmentazione dopo l'uso di acido azelaico. Dal momento che l'acido azelaico non è stato ben studiato in pazienti con le carnagioni scure, questi pazienti devono essere monitorati per i primi segni di ipopigmentazione. PRECAUZIONI Generale Se la sensibilità o irritazione grave si sviluppano con l'uso di Azelex & reg; crema, il trattamento deve essere interrotto e una terapia adeguata. Informazioni per i pazienti I pazienti devono essere informati: Per utilizzare Azelex & reg; crema per il periodo di trattamento prescritto completa. Al fine di evitare l'uso di medicazioni occlusive o involucri. Per mantenere Azelex & reg; crema lontano dalla bocca, occhi e altre membrane mucose. Se lo fa venire a contatto con gli occhi, essi dovrebbero lavare gli occhi con grandi quantità di acqua e consultare un medico se l'irritazione degli occhi persiste. Se hanno carnagioni scure, per comunicare le variazioni anomale nel colore della pelle al loro medico. In parte a causa del basso pH acido azelaico, irritazione della pelle temporanea (prurito, bruciore o bruciore) può verificarsi quando Azelex & reg; crema è applicata su pelle lesa o infiammata, solitamente all'inizio del trattamento. Tuttavia, questa irritazione si abbassa comunemente se si continua il trattamento. Se continua, Azelex & reg; crema deve essere applicato solo una volta al giorno, o il trattamento deve essere interrotto fino a quando questi effetti si sono calmati. Se l'irritazione persiste fastidioso, l'uso deve essere interrotto, ei pazienti devono consultare il proprio medico (vedi REAZIONI AVVERSE). Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità L'acido azelaico è un componente alimentare umana di una semplice struttura molecolare che non suggerisce potenziale cancerogeno, e non appartiene ad una classe di farmaci per i quali esiste una preoccupazione cancerogenicità. Pertanto, gli studi sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno con Azelex & reg; crema non è stato ritenuto necessario. In una serie di test (test di Ames, test di HGPRT in cellule ovariche di criceto cinese, test di linfociti umani, dominante saggio dei letali nei topi), acido azelaico è risultato essere mutageno. Studi sugli animali hanno mostrato effetti avversi sulla fertilità. Gravidanza effetti embriotossici sono stati osservati in segmenti I e II segmento studi orali con i ratti trattati con 2500 mg / kg / die di acido azelaico. Effetti simili sono stati osservati in studi Segmento II in conigli trattati 150 a 500 mg / kg / giorno e nelle scimmie trattate con 500 mg / kg / giorno. Le dosi a cui sono stati notati questi effetti erano tutti entro i valori di dose tossici per le dighe. Non sono stati osservati effetti teratogeni. Ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se strettamente necessario. Le madri che allattano L'equilibrio di dialisi è stato utilizzato per valutare il partizionamento latte umano in vitro. Ad una concentrazione di acido azelaico di 25 mcg / mL, il coefficiente di distribuzione del latte / plasma è 0,7 e la distribuzione del latte / tampone era 1.0, indicando che il passaggio del farmaco nel latte materno può verificarsi. Dal momento che meno del 4% di una dose per uso topico viene assorbito, l'assorbimento di acido azelaico nel latte materno non dovrebbe causare un cambiamento significativo rispetto ai livelli basali acido azelaico nel latte. Tuttavia, deve essere usata cautela quando Azelex & reg; crema viene somministrato a una madre che allatta. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici di sotto dei 12 anni di età non sono state stabilite. Usa Geriatric Gli studi clinici di Azelex & reg; crema non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età compresa tra 65 e oltre per determinare se essi rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Reazioni avverse Durante gli studi clinici degli Stati Uniti con Azelex & reg; crema, le reazioni avverse sono state generalmente lievi e di natura transitoria. Le reazioni avverse più comuni che si verificano in circa il 1-5% dei pazienti erano prurito, bruciore, pizzicore e formicolio. Altre reazioni avverse come eritema, secchezza, eruzioni cutanee, secchezza, irritazione, dermatiti e dermatite da contatto sono stati riportati in meno dell'1% dei soggetti. Vi è la possibilità di sperimentare reazioni allergiche con l'uso di Azelex & reg; crema. In pazienti in trattamento con formulazioni acido azelaico, i seguenti eventi avversi sono stati riportati raramente: peggioramento dell'asma, vitiligine depigmentazione, piccole macchie depigmentate, ipertricosi, arrossamento (segni di cheratosi pilaris), ed esacerbazione di herpes labialis ricorrenti. DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE Dopo che la pelle è accuratamente lavato e accarezzò a secco, una sottile pellicola di Azelex & reg; crema deve essere delicatamente ma accuratamente massaggiato nelle zone colpite due volte al giorno, al mattino e alla sera. Le mani devono essere lavate dopo l'applicazione. La durata di utilizzo di Azelex & reg; crema può variare da persona a persona e dipende dalla gravità dell'acne. Miglioramento della condizione si verifica nella maggior parte dei pazienti con lesioni infiammatorie entro quattro settimane. FORNITURA Azelex & reg; crema è fornito in un tubo di foro chiuso con un bianco, a spillo tappo a vite nelle seguenti misure: 30 g - NDC 0023-8694-30 50 g - NDC 0023-8694-50 Conservazione: Proteggere dal gelo. Conservare il prodotto su un fianco. Conservare a 15 & deg; -30 & deg; C (59 & deg; -86 & deg; F). Distribuito sotto licenza da Allergan, Inc. Irvine, CA 92612, U. S.A. & copy; 2015 Allergan. Tutti i diritti riservati. & Reg; marchi di proprietà di Allergan, Inc. Made in Italia da Bayer HealthCare Manufacturing S. r.l. Segrate (Milano), Italia (Crema acido azelaico) 20% Per dermatologica Use Only Non per oftalmica Usa Solo ricezione 50 grammi
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