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Betoptic Betoptic & reg; Sterile Soluzione oftalmica contiene betaxololo cloridrato, un cardioselective recettori beta-adrenergici agente bloccante, in una soluzione isotonica sterile. Betaxololo cloridrato è una polvere cristallina bianca, solubile in acqua, con un peso molecolare di 343,89. La struttura chimica è la seguente: Formula empirica: C 18 H 29 NO 3 & bull; HCl Nome chimico: (& plusmn;) - 1 - [p - [2 - (Cyclopropylmethoxy) etil] fenossi] - 3 - (isopropilammino) - 2 - propanolo cloridrato. Ogni ml di Betoptic soluzione oftalmica (0,5%) contiene: Attivo. 5.6 mg betaxololo cloridrato equivalente a betaxololo base di 5 mg. Conservante. Benzalconio cloruro 0,01%. Inattivo. Disodio edetato, cloruro di sodio, acido cloridrico e / o idrossido di sodio (per regolare il pH) e acqua purificata. DM-00 FARMACOLOGIA CLINICA Betaxololo HCl, un cardioselettivo (beta-1-adrenergici) dei recettori agente bloccante, non ha significative (anestetico locale) l'attività stabilizzante di membrana ed è privo di azione simpaticomimetica intrinseca. Somministrati per via orale agenti beta-bloccanti adrenergici riducono la gittata cardiaca in soggetti sani e pazienti con malattie cardiache. Nei pazienti con grave compromissione della funzione miocardica, antagonisti dei recettori beta-adrenergici possono inibire l'effetto stimolante simpatico necessario per mantenere la funzione cardiaca adeguata. Quando instillato negli occhi, Betoptic soluzione oftalmica ha l'azione di ridurre elevata così come normale pressione intraoculare, accompagnato o meno da glaucoma. betaxololo oftalmico ha un effetto minimo sui parametri polmonari e cardiovascolari. betaxololo oftalmica (una goccia per occhio) è stato confrontato con timololo e placebo in uno studio incrociato a tre vie sfidando nove pazienti con malattia delle vie aeree reattive che sono stati selezionati in base avente almeno una riduzione del 15% del volume espiratorio forzato in un secondo (FEV1) dopo la somministrazione di timololo oftalmico. Betaxololo HCl ha avuto alcun effetto significativo sulla funzionalità polmonare, come misurato da FEV 1 Capacità Vitale Forzata (FVC) e FEV1 / VC. Inoltre, l'azione di isoproteranol, uno stimolante beta, somministrato alla fine dello studio non è stata inibita da betaxololo oftalmica. Al contrario, timololo oftalmico diminuito significativamente queste funzioni polmonari. FEV 1 - Percentuale Variazione rispetto al basale 1 Nessuna evidenza di cardiovascolare beta-adrenergici blocco durante l'esercizio è stata osservata con betaxololo in uno studio crossover in doppio cieco, a tre vie in 24 soggetti normali a confronto oftalmica betaxololo, timololo e placebo per effetto sulla pressione sanguigna e la frequenza cardiaca. Media pressione arteriosa non è stata influenzata da alcun trattamento; tuttavia, timololo oftalmico ha prodotto una significativa diminuzione della frequenza cardiaca media. Media Cuore Tariffe 1 Bruce prova da sforzo 1 Atkins, J. M. et. al. Am. J. Oph. 99: 173-175, febbraio 1985. A due volte la concentrazione clinica. * Media frequenza cardiaca significativamente più basso per Timololo rispetto betaxololo o placebo (p & lt; 0,05). Studi clinici Ottica danni testa del nervo e perdita del campo visivo sono il risultato di una sostenuta pressione intraoculare elevata e scarsa perfusione oculare. Betoptic soluzione oftalmica ha l'azione di riduzione elevati e normale pressione intraoculare, e il meccanismo di azione ipotensiva oculare sembra essere una riduzione della produzione acquosa come dimostrano tonografia e fluorofotometria acquosa. L'insorgenza di azione con Betoptic soluzione oftalmica può essere generalmente osservato entro 30 minuti e il massimo effetto può essere rilevato solitamente 2 ore dopo la somministrazione topica. Una singola dose fornisce una riduzione di 12 ore della pressione intraoculare. L'osservazione clinica di pazienti affetti da glaucoma trattati con Betoptic soluzione oftalmica per un massimo di tre anni dimostra che la pressione intraoculare effetto di riduzione è ben mantenuto. Studi clinici dimostrano che topico Betoptic soluzione oftalmica riduce la pressione intraoculare media del 25% rispetto al basale. Negli studi utilizzando 22 mmHg come indice generalmente accettata di controllo della pressione intraoculare, Betoptic soluzione oftalmica è efficace in più del 94% della popolazione studiata, di cui il 73% sono stati trattati con il solo beta-bloccante. In controllati, studi in doppio cieco, l'entità e la durata del ipotensivo oculare effetto di Betoptic soluzione oftalmica e la soluzione oftalmica di timololo erano clinicamente equivalente. Betoptic soluzione oftalmica è stato anche utilizzato con successo in pazienti affetti da glaucoma che hanno subito un trabeculoplastica laser e hanno bisogno di ulteriori oculare terapia ipotensiva a lungo termine. Betoptic soluzione oftalmica è stato ben tollerato in pazienti affetti da glaucoma che indossano difficile o lenti a contatto morbide e in pazienti afachici. Betoptic soluzione oftalmica non produce miosi o spasmo accomodante che sono spesso visto con gli agenti miotici. La visione e cecità notturna offuscata spesso associata a terapia miotica norma non sono associati a Betoptic soluzione oftalmica. Così, i pazienti con opacità lenticolari centrali evitano il deterioramento visivo causato da un allievo ristretta. INDICAZIONI E USO Betoptic Ophthalmic soluzione ha dimostrato di essere efficace nel ridurre la pressione intraoculare ed è indicato per il trattamento dell'ipertensione oculare e glaucoma cronico ad angolo aperto. Può essere usato da solo o in combinazione con altri farmaci anti-glaucoma. Negli studi clinici è stato Betoptic tranquillamente usato per abbassare la pressione intraoculare in 47 pazienti sia con glaucoma e la malattia reattiva delle vie aeree che sono stati seguiti per un periodo medio di 15 mesi. Tuttavia, deve essere usata cautela nel trattamento di pazienti con malattia reattiva delle vie aeree grave o una storia di asma. CONTROINDICAZIONI Ipersensibilità a qualsiasi componente di questo prodotto. Betoptic soluzione oftalmica è controindicato nei pazienti con bradicardia sinusale, maggiore di un primo grado blocco atrioventricolare, shock cardiogeno, o pazienti con insufficienza cardiaca manifesta. AVVERTIMENTO Topica applicata agenti beta-bloccanti adrenergici possono essere assorbito per via sistemica. Le stesse reazioni avverse riscontrati con la somministrazione sistemica di agenti beta-bloccanti adrenergici possono verificarsi con la somministrazione topica. Ad esempio, gravi reazioni respiratorie e reazioni cardiache, incluso il decesso per broncospasmo in pazienti con asma, e raramente la morte in associazione con insufficienza cardiaca, sono stati riportati con l'applicazione topica di agenti beta-bloccanti adrenergici. Betoptic & reg; Soluzione oftalmica ha dimostrato di avere un effetto minore sulla frequenza cardiaca e la pressione sanguigna in studi clinici. Deve essere usata cautela nel trattamento di pazienti con una storia di insufficienza cardiaca o di blocco cardiaco. Il trattamento con Betoptic soluzione oftalmica deve essere interrotto ai primi segni di insufficienza cardiaca. PRECAUZIONI Generale Informazioni per i pazienti. Non toccare la punta del contagocce a qualsiasi superficie in quanto ciò potrebbe contaminare la soluzione. Diabete mellito agenti beta-bloccanti adrenergici devono essere somministrati con cautela in pazienti soggetti a ipoglicemia spontanea oa pazienti diabetici (specialmente quelli con diabete labile) che sono in trattamento con insulina o ipoglicemizzanti orali. recettore bloccanti beta-adrenergici possono mascherare i segni ei sintomi di ipoglicemia acuta. tireotossicosi agenti beta-bloccanti possono mascherare alcuni segni clinici (ad esempio tachicardia) dell'ipertiroidismo. I pazienti sospettati di tireotossicosi sviluppo dovrebbero essere gestite con attenzione per evitare interruzione brusca degli agenti beta-bloccanti adrenergici, che potrebbero precipitare una tempesta tiroidea. Debolezza muscolare blocco beta-adrenergico è stato segnalato per potenziare la debolezza muscolare coerente con alcuni sintomi miastenica (ad esempio diplopla, ptosi, e generalizzata debolezza). chirurgia maggiore Occorre prendere in considerazione per il graduale ritiro degli agenti beta-bloccanti adrenergici prima dell'anestesia generale, a causa della ridotta capacità del cuore di rispondere ai beta-adrenergically mediate stimoli simpatica riflessa. Polmonare Si deve usare cautela nel trattamento di pazienti affetti da glaucoma con eccessiva limitazione della funzionalità polmonare. Ci sono state segnalazioni di attacchi asmatici e insufficienza polmonare durante il trattamento betaxololo. Anche se rechallenges di alcuni di questi pazienti con betaxololo oftalmica non ha influenzato negativamente i risultati dei test di funzionalità polmonare, la possibilità di effetti polmonari avversi nei pazienti sensibili al beta-bloccanti non può essere esclusa. Rischio da reazione anafilattica Durante il trattamento con beta-bloccanti, i pazienti con una storia di atopia o di reazione anafilattica grave ad una pluralità di allergeni possono essere più reattivi a sfida accidentale, diagnostico, terapeutico o ripetuto con tali allergeni. Tali pazienti possono non rispondere alle dosi usuali di adrenalina usate per il trattamento di reazioni anafilattiche. Interazioni farmacologiche I pazienti che ricevono un agente bloccante beta-adrenergici per via orale e Betoptic soluzione oftalmica devono essere osservati per un potenziale effetto additivo sia sulla pressione intraoculare o sui noti effetti sistemici del beta blocco. Un'attenta osservazione dei pazienti è consigliato quando un beta-bloccante viene somministrato a pazienti che assumono farmaci catecolamine che riducono come la reserpina, a causa di possibili effetti additivi e la produzione di ipotensione e / o bradicardia. Betaxololo è un agente bloccante adrenergico; Pertanto, si deve usare cautela nei pazienti che usano psicofarmaci adrenergici concomitanti. Oculare Nei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, l'obiettivo trattamento immediato è quello di riaprire l'angolo dal restringimento della pupilla con un agente miotico. Betaxololo ha poco o nessun effetto sulla pupilla. Quando la soluzione oftalmica Betoptic viene utilizzato per ridurre la pressione intraoculare elevata nel glaucoma ad angolo chiuso, deve essere utilizzato con un miotico e non solo. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Studi vita con betaxololo HCl sono stati completati nei topi con dosi orali di 6, 20 o 60 mg / kg / die e nei ratti a 3, 12, o 48 mg / kg / die; betaxololo HCl dimostrato alcun effetto cancerogeno. livelli di dose più alti non sono stati testati. In una varietà di in vitro e in cellule batteriche e di mammifero in vivo, betaxololo HCl era Non mutageno. Gravidanza Gravidanza Categoria C. La riproduzione, teratologia, e gli studi peri - e post-natale sono stati condotti con somministrato per via orale betaxololo HCl in ratti e conigli. Si è evidenziato connessa alla droga perdita post-impianto nei conigli e ratti a dosi superiori rispettivamente di 12 mg / kg e 128 mg / kg,. Betaxololo sostanza non ha dimostrato di essere teratogeno, tuttavia, e non ci sono stati altri effetti avversi sulla riproduzione a dosi subtoxic. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Betoptic soluzione oftalmica deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Le madri che allattano Non è noto se betaxololo HCl sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, deve essere usata cautela quando BEOPTIC soluzione oftalmica viene somministrato a donne che allattano. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici non sono state stabilite. REAZIONI AVVERSE Le seguenti reazioni avverse sono state riportate in studi clinici con Betoptic soluzione oftalmica. Oculare Il disagio di breve durata è stata vissuta da uno su quattro pazienti, ma nessuno interrotto la terapia; strappo occasionale stato segnalato. Sono stati segnalati rari casi di diminuzione della sensibilità corneale, eritema, sensazione di prurito, corneale colorazione puntata, cheratite, anisocoria, edema, e fotofobia. Ulteriori eventi medici segnalati con altre formulazioni di betaxololo includono visione offuscata, sensazione di corpo estraneo, secchezza degli occhi, infiammazione, scarico, dolore oculare, riduzione dell'acuità visiva, e ciglia croccante. Sistemico Reazioni sistemiche dopo la somministrazione di Betoptic oftalmica soluzione allo 0,5% o Betoptic S oftalmica Sospensione 0,25% Raramente sono stati segnalati. Questi includono: Cardiovascolare Bradicardia, blocco cardiaco e insufficienza cardiaca congestizia. Polmonare angoscia polmonare caratterizzata da dispnea, broncospasmo, secrezioni bronchiali ispessite, asma e insufficienza respiratoria. Sistema nervoso centrale L'insonnia, capogiri, vertigini, mal di testa, depressione, letargia e aumento dei segni e sintomi di miastenia grave. Altro Orticaria, necrolisi epidermica tossica, perdita di capelli e glossite. SOVRADOSAGGIO Non sono disponibili informazioni sul sovradosaggio di esseri umani. La DL50 del farmaco era compresa tra 350-920 mg / kg nel topo e 860-1050 mg / kg nei ratti. I sintomi che potrebbero verificarsi con una dose eccessiva di un beta-1-adrenergici agente bloccante dei recettori somministrato per via sistemica sono bradicardia, ipotensione e insufficienza cardiaca acuta. Un sovradosaggio topico di Betoptic soluzione oftalmica possono essere dispersi dall'occhio (s) con acqua calda di rubinetto. DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE La dose raccomandata è di una o due gocce di Betoptic soluzione oftalmica in occhi affetti (s) due volte al giorno. In alcuni pazienti, l'abbassano la pressione intraoculare risposte a Betoptic soluzione oftalmica può richiedere un paio di settimane per stabilizzare. Come con qualsiasi nuovo farmaco, si raccomanda un attento monitoraggio dei pazienti. Se la pressione intraoculare del paziente non è adeguatamente controllato su questo regime, la terapia concomitante con pilocarpina e altri miotici, e / o adrenalina e / o inibitori dell'anidrasi carbonica può essere istituito. FORNITURA Betoptic Ophthalmic Solution è una soluzione sterile, isotonica, acquosa di betaxololo cloridrato. Fornito come segue: 2,5, 5, 10 e 15 ml in plastica oftalmica DROP-TAINER & reg; dispenser. 2.5 mL: NDC 0065-0245-20 10 mL: NDC 0065-0245-10 5 ml: NDC 0065-0245-05 15 ml: NDC 0065-0245-15 CONSERVAZIONE Conservare a temperatura ambiente I brevetti statunitensi No. 4.252.984.; 4.311.708; 4.342.783
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