Amipramizide , amipramizide

+

Amipramizide Amipramizide - Informazioni generali Un composto pirazina inibire il riassorbimento di sodio attraverso i canali del sodio nelle cellule epiteliali renali. Questa inibizione crea un potenziale negativo nelle membrane luminale delle cellule principali, situati nel tubulo convoluto distale e dotto collettore. potenziale negativo riduce la secrezione di ioni potassio e idrogeno. Amipramizide viene utilizzato in combinazione con diuretici per risparmiare la perdita di potassio. (Da Gilman et al. Goodman e Le basi farmacologiche della Gilman di Therapeutics, 9 ndr, P705) Farmacologia di Amipramizide Amipramizide, un agente antikaliuretic-diuretico, è un pirazina-carbonile-guanidina che non è correlato chimicamente ad altri agenti antikaliuretic o diuretici noti. Si tratta di un diuretico antiipertensivo, risparmiatori di potassio, che è stato prima approvato per l'uso nel 1967 e aiuta a trattare l'ipertensione e insufficienza cardiaca congestizia. Il farmaco è spesso usato in combinazione con diuretici tiazidici o loop. Grazie alle sue capacità di risparmiatori di potassio, iperkaliemia (livelli di potassio nel sangue) sono occasionalmente osservati in pazienti che assumono amiloride. Il rischio è alto in uso concomitante di ACE-inibitori o spironolattone. I pazienti sono inoltre invitati a non usare sostituti del sale contenenti potassio. Amipramizide per i pazienti AVVERTENZE Come altri agenti conservativa del potassio, amiloride può causare iperkaliemia (livelli sierici di potassio superiori a 5,5 mEq per litro), che, se non corretto, è potenzialmente fatale. Iperkaliemia verifica comunemente (circa il 10%) quando amiloride viene utilizzato senza un diuretico kaliuretico. Questa incidenza è maggiore nei pazienti con insufficienza renale, diabete mellito (con o senza insufficienza renale riconosciuta), e negli anziani. Quando Midamor viene usato in concomitanza con un diuretico tiazidico in pazienti senza queste complicazioni, il rischio di iperkaliemia si riduce a circa 1-2 per cento. E 'quindi essenziale monitorare i livelli di potassio nel siero con cura in ogni amiloride paziente trattato, in particolare quando si è introdotto, al momento della aggiustamenti di dosaggio diuretici, e durante qualsiasi malattia che potrebbe influire sulla funzionalità renale. Il rischio di iperkaliemia può essere aumentato quando gli agenti-conservazione di potassio, tra cui Midamor, vengono somministrati in concomitanza con un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina. I segnali di pericolo o sintomi di iperkaliemia includono parestesie, debolezza muscolare, stanchezza, paralisi flaccida delle anomalie estremità, bradicardia, shock e ECG. Il monitoraggio del livello sierico di potassio è essenziale perché iperkaliemia lieve non è di solito associata con un ECG anormale. Quando anormale, l'ECG in iperkaliemia è caratterizzata principalmente da alto, ha raggiunto un picco onde T o elevazioni da tracciati precedenti. Ci possono essere anche abbassando dell'onda R e maggiore profondità dell'onda S, ampliamento e persino la scomparsa dell'onda P, progressivo allargamento del complesso QRS, prolungamento dell'intervallo PR e depressione ST. Trattamento di iperkaliemia: iperkaliemia Se si verifica nei pazienti che assumono Midamor, il farmaco deve essere interrotta immediatamente. Se il livello sierico di potassio supera 6,5 ​​mEq per litro, dovrebbero essere prese misure attive per ridurlo. Tali misure comprendono la somministrazione endovenosa di soluzione di bicarbonato di sodio o di glucosio per via orale o parenterale con una preparazione rapida azione dell'insulina. Se necessario, una resina a scambio cationico quale polistirene solfonato di sodio può essere somministrato per via orale o per clistere. I pazienti con iperkaliemia persistente possono richiedere la dialisi. Nei pazienti diabetici, iperkaliemia è stata riportata con l'uso di tutti i diuretici conservazione di potassio, tra cui Midamor, anche in pazienti senza evidenza di nefropatia diabetica. Pertanto, Midamor dovrebbe essere evitata, se possibile, nei pazienti diabetici e se è usato, elettroliti sierici e la funzionalità renale deve essere monitorata frequentemente. Midamor deve essere sospeso almeno tre giorni prima del test di tolleranza al glucosio. Metabolica o respiratoria Acidosi La terapia Antikaliuretic dovrebbe essere istituito solo con cautela nei pazienti gravemente malati nei quali si può verificare acidosi respiratoria o metabolica, come i pazienti con malattia cardiopolmonare o diabete scarsamente controllato. Se Midamor è dato a questi pazienti, il monitoraggio frequente di equilibrio acido-base è necessario. Spostamenti in equilibrio acido-base alterare il rapporto di potassio extracellulare / intracellulare, e lo sviluppo di acidosi possono essere associate ad un rapido aumento dei livelli sierici di potassio. Amipramizide Interazioni Quando amiloride HCl viene somministrato in concomitanza con un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina, il rischio di iperkaliemia può essere aumentato. Pertanto, se l'uso concomitante di questi agenti è indicato a causa di ipokaliemia dimostrato, dovrebbero essere usati con cautela e con frequenti controlli del potassio sierico. Litio generalmente non deve essere somministrato con diuretici perché riducono la clearance renale e aggiungere un alto rischio di tossicità da litio. Leggi circolari per le preparazioni al litio prima dell'uso di tale terapia concomitante. In alcuni pazienti, la somministrazione di un agente anti-infiammatorio non steroideo può ridurre il diuretico, natriuretico e gli effetti antipertensivi di loop, risparmiatori di potassio e diuretici tiazidici. Pertanto, quando Midamor e agenti anti-infiammatori non steroidei sono usati contemporaneamente, il paziente deve essere osservato attentamente per determinare se si ottiene l'effetto desiderato del diuretico. Dal momento che indometacina e diuretici risparmiatori di potassio, tra cui Midamor, possono ciascuno essere associate a un aumento dei livelli sierici di potassio, i potenziali effetti sulla cinetica di potassio e la funzione renale dovrebbero essere considerati quando questi agenti vengono somministrati contemporaneamente. Amipramizide Controindicazioni Midamor non deve essere utilizzato in presenza di livelli sierici di potassio elevati (superiori a 5,5 mEq per litro). Antikaliuretic terapia o di potassio supplementazione Midamor non deve essere somministrato a pazienti in trattamento con altri agenti-conservazione di potassio, come spironolattone o triamterene. supplementazione di potassio sotto forma di farmaco, sostituti del sale contenenti potassio o di una dieta ricca di potassio non deve essere usato con Midamor se non in casi gravi e / o refrattario di ipopotassiemia. Tale terapia concomitante può essere associata ad un rapido aumento dei livelli sierici di potassio. Se si utilizza la supplementazione di potassio, un attento monitoraggio del livello sierico di potassio è necessario. Funzionalità renale compromessa Anuria, insufficienza renale acuta o cronica, e la prova della nefropatia diabetica sono controindicazioni all'uso di Midamor. I pazienti con evidenza di compromissione della funzionalità renale (azotemia [BUN] livelli di oltre 30 mg per 100 ml o della creatinina sierica livelli oltre 1,5 mg per 100 ml) o diabete mellito non devono ricevere il farmaco senza un'attenta, frequente e continuo monitoraggio degli elettroliti sierici , i livelli di creatinina e BUN. ritenzione di potassio associata con l'uso di un agente antikaliuretic si accentua in presenza di insufficienza renale e può provocare il rapido sviluppo di iperkaliemia. Midamor è controindicato nei pazienti con ipersensibilità a questo prodotto. Ulteriori informazioni su Amipramizide Indicazione Amipramizide: Per l'uso come trattamento aggiuntivo con diuretici tiazidici o altri agenti kaliuretici-diuretico in insufficienza cardiaca congestizia o ipertensione. Meccanismo d'azione: Amipramizide funziona inibendo il riassorbimento di sodio nei tubuli contorti distali e dotti collettori nei reni legandosi ai canali del sodio amiloride-sensibili. Questo promuove la perdita di sodio e acqua dal corpo, ma senza esaurire potassio. Amipramizide esercita il suo effetto risparmiatore di potassio attraverso l'inibizione del riassorbimento di sodio al tubulo contorto distale, corticale raccolta tubulo e dotto collettore; ciò riduce la potenziale negativo netto del lume tubulare e riduce sia potassio e secrezione di idrogeno e la loro successiva escrezione. Amipramizide non è un antagonista dell'aldosterone ei suoi effetti sono considerati anche in assenza di aldosterone. Interazioni farmacologiche: Benazepril Aumento del rischio di iperkaliemia Candesartan aumento del rischio di iperkaliemia Captopril Aumento del rischio di iperkaliemia Enalapril Aumento del rischio di iperkaliemia Eplerenone L'associazione presenta un rischio ncreased di iperkaliemia Eprosartan Aumento del rischio di iperkaliemia Fosinopril Aumento del rischio di iperkaliemia Irbesartan Aumento del rischio di iperkaliemia Lisinopril Aumento del rischio di iperkaliemia Losartan Aumento del rischio di iperkaliemia Moexipril Aumento del rischio di iperkaliemia Quinapril Aumento del rischio di iperkaliemia chinidina Diminuisce l'effetto antiaritmico di chinidina Ramipril aumento del rischio di iperkaliemia Telmisartan Aumento del rischio di iperkaliemia Trandolapril Aumento del rischio di iperkaliemia Valsartan Aumento del rischio di iperkaliemia cilazapril Aumento del rischio di iperkaliemia Dihydroquinidine barbiturici Diminuisce l'effetto antiaritmico di chinidina Forasartan Aumento del rischio di iperkaliemia Perindopril Aumento del rischio di iperkaliemia polistirene sulfonato antagonismo di azione potassio aumento del rischio di iperkaliemia chinidina barbiturici Diminuisce l'effetto antiaritmico di chinidina Saprisartan Aumento del rischio di iperkaliemia spirapril Aumento del rischio di iperkaliemia Tasosartan Aumento del rischio di iperkaliemia Interazioni alimentari: evitare drastici cambiamenti di abitudini alimentari. Evitare di sostituti del sale contenenti potassio. Prendere con il cibo per ridurre l'irritazione. Evitare di liquirizia naturale. Nome Generico: Amiloride Sinonimi: Amiloridum [INN-Latin]; Amiloride cloridrato idrato; cloridrato Amiloride; Amiloride HCL; Amilorida [INN-Spanish]; AMR; Amyloride Drug Categoria: Diuretici Tipo di droga: piccole molecole; Approvato altri nomi di marchi contenenti Amiloride: Amipramidin; Amipramizid; Amipramizide; Amiprazidine; Guanamprazin; Guanamprazine; Midamor; Assorbimento: Prontamente assorbito dopo somministrazione orale. Tossicità (overdose): non sono disponibili dati sul sovradosaggio nell'uomo. La DL50 di cloridrato amiloride (calcolata in base) è di 56 mg / kg nei topi e 36 a 85 kg mg / nei ratti, a seconda del ceppo. Le più probabili segni e sintomi da aspettarselo con sovradosaggio sono disidratazione e squilibrio elettrolitico. Legame delle proteine: non disponibile Metabolismo: Amiloride non viene metabolizzato dal fegato, ma viene escreto immodificato dai reni. Half Life: emivita plasmatica varia da 6 a 9 ore. Forme di dosaggio di Amipramizide: Tablet orale chimica IUPAC: 3,5-diammino-6-cloro-N - (diaminomethylidene) pirazina-2-carbossamide Formula chimica: C6H8ClN7O Amiloride su Wikipedia: http://en. wikipedia. org/wiki / Amiloride organismi interessati: Gli esseri umani e gli altri mammiferi